2. Signaling Pathways
  3. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  4. ADC Cytotoxin

ADC Cytotoxin (ADC毒性分子)

ADC-Related Custom Services

ADC Payload

ADC 细胞毒素（也称为有效载荷）是诱导抗体药物偶联物 (ADC) 中的靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、连接子和细胞毒素组成的靶向药物。细胞毒素是最重要的成分，因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的效力。

目前正在使用的细胞毒素有很多，例如卡利车霉素、多卡米星、吡咯并苯二氮卓 (PBD)、喜树碱、柔红霉素/阿霉素、奥瑞他汀和美登木素。根据作用机制，它们可分为两类：DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中卡利车霉素、多卡米星和PBDs是DNA小沟结合剂，喜树碱和柔红霉素/阿霉素是拓扑异构酶抑制剂，具有DNA损伤作用，奥瑞他汀和美登素是微管蛋白抑制剂。除了上述细胞毒素外，还有许多具有类似杀伤癌细胞机制的传统细胞毒药物，也可用于ADC的开发。

ADC cytotoxins (also known as payloads) are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a cytotoxin. The cytotoxin is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many cytotoxins which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors. Except for the listed cytotoxins, there are numbers of traditional cytotoxic agents with similar mechanisms of killing cancer cells and can also be used in the development of ADCs.

ADC Cytotoxin 亚型特异性产品:

ADC Cytotoxin Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13631AS
    Exatecan-d5 mesylate

    依喜替康甲磺酸盐 d5

    		99.82%
    Exatecan-d5 (DX8951f-d5) mesylate 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的氘代物。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    Exatecan-d<sub>5</sub> mesylate
  • HY-12454
    DM4 99.64%
    DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。DM4 可用于制备抗体活性分子偶联物。
    DM4
  • HY-15162A
    MMAE-d8 99.29%
    MMAE-d8 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂，抑制有丝分裂。
    MMAE-d<sub>8</sub>
  • HY-13580
    Budesonide

    布地奈德

    		99.75%
    Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
    Budesonide
  • HY-19609
    Calicheamicin

    卡奇霉素

    		98.28%
    Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素，也是有效的细胞毒性试剂，可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。
    Calicheamicin
  • HY-15142R
    Doxorubicin hydrochloride (Standard)

    盐酸阿霉素(Standard)

    Doxorubicin hydrochloride (Standard)是 Doxorubicin hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
    Doxorubicin hydrochloride (Standard)
  • HY-13631DS
    Dxd-d5 98.84%
    Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
    Dxd-d<sub>5</sub>
  • HY-14519A
    Methotrexate disodium

    甲氨蝶呤一水合物钠盐

    		99.71%
    Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate disodium
  • HY-W021377
    Exatecan Intermediate 2 99.99%
    Exatecan Intermediate 2 (Compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂，属于喜树碱类似物。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂，从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
    Exatecan Intermediate 2
  • HY-14648A
    Dexamethasone acetate

    醋酸地塞米松

    		99.84%
    Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
    Dexamethasone acetate
  • HY-101161
    SG3199 98.94%
    SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PBD 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。
    SG3199
  • HY-16700
    PNU-159682 98.25%
    PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
    PNU-159682
  • HY-16261
    Aldoxorubicin
    Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
    Aldoxorubicin
  • HY-145397
    (4-NH2)-Exatecan 99.93%
    (4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂，是 Exatecan 的衍生物，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) (US20200306243A1, compound A)。
    (4-NH2)-Exatecan
  • HY-15582
    Auristatin E

    澳瑞他汀 E; 奥利斯他汀 E

    		99.82%
    Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂，具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂，有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物，由四个氨基酸组成的线性肽。
    Auristatin E
  • HY-13631R
    Exatecan (Standard)

    依喜替康(Standard)

    Exatecan (Standard)是 Exatecan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    Exatecan (Standard)
  • HY-128915
    Duocarmycin DM free base 99.69%
    Duocarmycin DM free base 是一种 DNA 小沟烷基化剂 (DNA minor-groove alkylator)，是一种抗体活性分子结合物 (ADCs) 毒素。Duocarmycin DM free base 因特有的结构而具有抗癌活性。
    Duocarmycin DM free base
  • HY-44369
    Exatecan Intermediate 6

    N-(3-氟-4-甲基-8-氧代-5,6,7,8-四氢-1-萘基)乙酰胺

    		98.98%
    Exatecan Intermediate 6 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 6 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    Exatecan Intermediate 6
  • HY-132180A
    Seco-DUBA 98.08%
    Seco-DUBA 是一种多卡霉素 (DUBA) 的前药，含有两个羟基，每个羟基都可以通过连接剂与抗体偶联。Seco-DUBA 可用于合成抗体-药物结合物 (ADCs)。
    Seco-DUBA
  • HY-B0154
    Fluticasone (propionate)

    丙酸氟替卡松

    		99.93%
    Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素，一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，绝对亲和力 KD 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。
    Fluticasone (propionate)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ADC Cytotoxin Isoform Comparison

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